2-[[[2-[(羟基乙酰基)氨基]-4-吡啶基]甲基]硫代]-N-[4-(三氟甲氧基)苯基]-3-吡啶甲酰胺苯磺酸盐、其晶体、其多晶型物以及用于制备其的方法

在2-[[[2-[羟基乙酰基氨基]-4-吡啶基]甲基]硫代]-N-[4-三氟甲氧基苯基]-3-吡啶甲酰胺化合物A的开发中，存在多个复杂问题：1难以将化合物A或其盐再结晶，所述盐在储存稳定性方面显著不同，并且非常难以获得具有高储存稳定性的化合物A的盐；2在化合物A的结晶过程中，非常难以控制多晶型现象；3当重复口服给药时，化合物A以游离形式引起胃中的矿物沉积；等。为解决这些问题，关注于盐的种类进行了研究。作为结果，已经发现化合物A的苯磺酸盐盐具有下列性质：1在1周初步稳定性试验严酷试验中，化合物A的苯磺酸盐不由于光、湿度和其他因素而分解，因而在储存稳定性上不成问题；2存在两种类型的晶形，并且所述晶形可以通过特定方法选择性地制备；和3甚至在4周重复口服给药以后，也没有观察到在胃中的矿物沉积。