1,3-取代-5-乙酰氨基吲哚酮类化合物及其在抗肿瘤药物中的应用

本发明涉及一类1,3-取代-5-乙酰氨基吲哚酮类化合物及其在抗肿瘤药物中的应用，所述化合物为1-甲基-5-乙酰氨基吲哚二酮、1-(4-溴苄基)-5-乙酰氨基吲哚二酮、1-(4-甲基苄基)-3-肟-5-乙酰氨基吲哚酮、1-(4-甲氧基苄基)-3-肟-5-乙酰氨基吲哚酮等。本申请合成出1,3-取代-5-乙酰氨基吲哚酮类化合物，并对其进行了体外肿瘤细胞抑制活性的测试，结果显示这类化合物对人白血病细胞(K562)、人结肠癌细胞(HT-29)和人肝癌细胞(HepG2)有一定的抑制作用(IC<100μM)，具有抗肿瘤活性，可用作制备抗肿瘤药物。

1.1,3-取代-5-乙酰氨基吲哚酮类化合物，其特征在于：化合物的结构通式
如下：

其中R₁为氢，R₂为肟基；或，R₁为烷基、苄基中的一种，R₂为氧或肟基。
2.根据权利要求1所述的1,3-取代-5-乙酰氨基吲哚酮类化合物，其特征在
于：所述的R₁为氢、R₂为肟基。
3.根据权利要求1所述的1,3-取代-5-乙酰氨基吲哚酮类化合物，其特征在
于：所述的R₁为烷基、苄基中的一种，R₂为氧或肟基。
4.根据权利要求1所述的1,3-取代-5-乙酰氨基吲哚酮类化合物，其特征在
于：所述化合物为1-甲基-5-乙酰氨基吲哚二酮、1-(4-溴苄基)-5-乙酰氨基吲哚二
酮、1-(4-甲基苄基)-5-乙酰氨基吲哚二酮，或1-(4-甲氧基苄基)-5-乙酰氨基吲哚
二酮。
5.根据权利要求1所述的1,3-取代-5-乙酰氨基吲哚酮类化合物，其特征在
于：所述化合物为3-肟-5-乙酰氨基吲哚酮、1-甲基-3-肟-5-乙酰氨基吲哚酮、1-(4-
溴苄基)-3-肟-5-乙酰氨基吲哚酮、1-(4-甲基苄基)-3-肟-5-乙酰氨基吲哚酮，或1-(4-
甲氧基苄基)-3-肟-5-乙酰氨基吲哚酮。
6.根据权利要求1所述的1,3-取代-5-乙酰氨基吲哚酮类化合物，其特征在
于：合成路线如下：

其中R₁为氢、R₂为肟基，或R₁为烷基、苄基中的一种，R₂为氧或肟基。
7.如权利要求1-6之一所述的1,3-取代-5-乙酰氨基吲哚酮类化合物在制备
抗肿瘤药物中的应用。
8.根据权利要求7所述的1,3-取代-5-乙酰氨基吲哚酮类化合物在制备抗肿
瘤药物中的应用，其特征在于：所述化合物可用作制备治疗人白血病、人结肠癌
和人肝癌的抗肿瘤药物。