抗艾滋病药奈维拉平(Nevirapine)的化学全合成

奈维拉平(Nevirapine)为第一个新型的非核苷类逆转录酶抑制剂，是世界上第九个被批准用于治疗HIV（致人艾滋病的免疫缺陷病毒）感染的药物。它通过与酶在酶催化位点附近的结合，直接与逆转录酶作用，抑制酶的活性，从而抑制HIV复制。本品对HIV-1具有强力的抑制作用，在鼠、狗、猴、黑猩猩和人血浆的蛋白结合率为45%-60%。本品吸收迅速，生物利用度不受食物、制酸剂或二脱氧肌苷影响，吸收后广泛代谢，大部分以代谢物从尿中排泄，小部分以原型消除。本品为鸡尾酒疗法的三种主药之一，与核苷类药物合用治疗临床和免疫学恶化的HIV-1感染病人，孕妇分娩前应用本品可使新生儿获艾滋病毒感染率降低70%以上，市场应用前景广阔。