一种盐酸非索非那定在制备治疗精神分裂症药物中的应用

本发明公开了一种盐酸非索非那定在制备治疗精神分裂症药物中的应用，该药物还可以包括利培酮，按照质量份，该药物包括10份-180份的盐酸非索非那定，0.5份-3份的利培酮。该药物能够明显改变精神分裂症的阴性症状，与单独使用利培酮相比，能够明显疗效；现有的单独使用利培酮改善精神分裂症患者的认知能力达到30％-40％，本发明将两者结合在一起，具有协同作用，能够改善精神分裂症患者的认知能力达到提高到90％。

技术领域
本发明属于药物制剂技术领域，具体涉及一种治疗精神分裂症的组合物，本发明还涉及一种治疗精神分裂症的组合物的制备方法。
背景技术
盐酸非索非那定的剂型主要是片剂，它是一种第二代H1受体拮抗剂，能选择性地阻断受H1受体，具有良好的抗组胺作用，但无抗-5羟色胺，抗胆碱和抗肾上腺素作用。因此没有镇静作用及其他中枢神经系统作用。也不能通过血脑屏障。本品适用于季节性过敏性鼻炎、慢性特发性荨麻疹等病症的治疗。至今未见有盐酸非索非那定用于治疗精神分裂症的报道。利培酮，用于治疗急性和慢性精神分裂症。特别是对阳性及阴性症状及其伴发的情感症状(如焦虑、抑郁等)有较好的疗效。也可减轻与精神分裂症有关的情感症状。对于急性期治疗有效的患者，在维持期治疗中，本品可继续发挥其临床疗效。单独使用利培酮对于改善精神分裂症患者的认知能力有限。精神分裂症是一组病因未明的重性精神病，多在青壮年缓慢或亚急性起病，临床上往往表现为症状各异的综合征，涉及感知觉、思维、情感和行为等多方面的障碍以及精神活动的不协调。患者一般意识清楚，智能基本正常，但部分患者在疾病过程中会出现认知功能的损害。病程一般迁延，呈反复发作、加重或恶化，部分患者最终出现衰退和精神残疾。药物的依从性是成功治疗精神分裂症的关键因素之一，因此通过多方努力提高患者的依从性对治疗精神分裂症十分重要。精神分裂症患者的治疗依从性低与一直以来的治疗药物的副作用关系密切。目前的精神分裂症药物按药理作用，临床常用的抗精分药分为典型和非典型两类。典型抗精分药又称传统抗精分药，代表药物有利培酮、氟哌啶醇等，这类药物对阳性症状治疗效果好，但对阴性症状无效，治疗同时往往伴随较严重的锥体外系反应(EPS)，患者依从性较差。非典型抗精分药又称非传统抗精分药，治疗谱更广，对阴性症状效果明显优于传统药物，短期内副作用小，但是长期使用可导致体重增加，脂质和糖代谢异常趋势增加，从而影响长期治疗价值，血清催乳素升高、Q-T间期延长同样也会严重影响患者生活质量；降低服用的依从性。
发明内容
本发明的目的是提供一种盐酸非索非那定在制备治疗精神分裂症药物中的应用，解决了现有技术中存在的目前精神分裂症治疗效果不好的问题。本发明所采用的技术方案是，一种盐酸非索非那定在制备治疗精神分裂症药物中的应用。进一步地，所述药物还包括利培酮，按照质量份，该药物包括10份-180份的盐酸非索非那定，0.5份-3份的利培酮。进一步地，按照质量份，该药物包括盐酸非索非那定50份-160份，利培酮0.5份-2.5份。进一步地，按照质量份，该药物包括盐酸非索非那定50份-120份，利培酮0.5份-2份。进一步地，按照质量份，盐酸非索非那定60份，利培酮1份。本发明的有益效果是：采用盐酸非索非那定制备治疗精神分裂症药物，能够明显改变精神分裂症的阴性症状，与单独使用利培酮相比，能够明显疗效；现有的单独使用利培酮改善精神分裂症患者的认知能力达到30％-40％，本发明将两者结合在一起，具有协同作用，能够改善精神分裂症患者的认知能力达到提高到90％。根据精神分裂症的评定标准(BPRS)，单独服用利培酮，能够使处于极重或者重度级别的精神分裂症患者减缓到中度或者轻度的级别；而服用盐酸非索非那定和利培酮的混合物后，能够使处于极重或者重度级别的精神分裂症患者减缓到轻度或者轻微级别，评定标准能够降低一个数量级。在该药物中，盐酸非索非那定和利培酮的取值范围会影响治疗效果，盐酸非索非那定小于10mg，利培酮小于0.5mg，两者没有协同作用，不能提高治愈率，治愈效果不好。盐酸非索非那定大于180mg，利培酮大于3mg，副作用较大，人吃后会出现呆滞、过度镇静。
具体实施方式
下面结合具体实施方式对本发明进行详细说明。实施例1盐酸非索非那定制备治疗精神分裂症的药物：将盐酸非索非那定加入赋形剂，按常规方法制成片剂。实施例2将60份的盐酸非索非那定，1份的利培酮加入赋形剂，按常规方法制成片剂。实施例3将10份的盐酸非索非那定，3份的利培酮加入赋形剂，按常规方法制成片剂。实施例4将180份的盐酸非索非那定，0.5份的利培酮加入赋形剂，按常规方法制成片剂。实施例5将50份的盐酸非索非那定，2.5份的利培酮加入赋形剂，按常规方法制成片剂。实施例6将160份的盐酸非索非那定，0.5份的利培酮加入赋形剂，按常规方法制成片剂。实施例7将50份的盐酸非索非那定，2份的利培酮加入赋形剂，按常规方法制成片剂。实施例8将120份的盐酸非索非那定，0.5份的利培酮加入赋形剂，按常规方法制成片剂。临床观察：1对象与方法1.1对象病例选患者100例，入组标准符合中国精神疾病诊断标准CCMD-II-R关于精神分裂症的诊断标准，BPRS总分＞35分；同时未合并严重的躯体疾病，血常规、肝功、ECG正常。入组病例100例，病人年龄25～47岁，平均年龄(33.4±12.4)岁；病程平均病程(10±1.4)年，平均(8.3±9.5)年。随机进入治疗组、对照组，治疗组50例，对照组50例。两组年龄、病程、治疗前BPRS总分比较经t检验差异均无统计学意义P＞0.05。1.2方法对照组利培酮平均每日1mg分2次服用；治疗组实施例1-8中制备得到的药物60mg分2次服用，长期服用。2结果2.1疗效治疗组显效率90％，对照组显效率61％。两组有效率比较差异无统计学意义P＞0.05。2.2两组病人治疗前后的BPRS平均总分的评定结果：见表2表2BPRS评定结果治疗组出现副反应13％，锥体外系副反应占其中68％；对照组出现副反应89.3％，全部为程度不同的锥体外系副反应。