3-氨甲基季碳氧化吲哚拼接……及应用

本发明公开了一种3‑氨甲基季碳氧化吲哚拼接3‑五元碳环螺环氧化吲哚类化合物及其制备方法及应用，该类骨架包含多重生物活性的3‑氨甲基季碳氧化吲哚骨架和3‑五元碳环螺环氧化吲哚骨架，可以为生物活性筛选提供化合物源，对多靶点多用途药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值。本发明操作简单易行，原料合成便宜易得，可以在各种有机溶剂中进行，也具有较好的空气稳定性，适用性广且这些化合物具有开发成为抗肿瘤药物的潜力。

1.一种3-氨甲基季碳氧化吲哚拼接3-五元碳环螺环氧化吲哚类化合物，其特征在于：该化合物具有如通式(Ⅰ)所示的结构：式中，R¹为甲基、乙基、苯基、苄基；R²为甲基、氢或卤素；R³为甲基、乙基、苯基或苄基；R⁴为甲基、氢或卤素；R⁵为烷基。
2.一种如权利要求1所述的3-氨甲基季碳氧化吲哚拼接3-五元碳环螺环氧化吲哚类化合物的制备方法，其特征在于：由相应的氧化吲哚1与邻苯二甲醛2先发生knoevenagel缩合/Michael/环化反应，生成中间体4，然后中间体4再与仲胺与多聚甲醛发生胺甲基化反应，生成最终产物3-氨甲基季碳氧化吲哚拼接3-五元碳环螺环氧化吲哚类化合物5。合成路线如下：
3.一种如权利要求1所述的3-氨甲基季碳氧化吲哚拼接3-五元螺环氧化吲哚类化合物在制备防治肿瘤疾病药物的应用。