一种抗结核杆菌化合物及其制备方法与应用

本发明公开了一种抗结核杆菌化合物及其制备方法与应用，一种化合物，其结构式为：本发明还涉及制备方法与应用，实验证明，本发明所提供的化合物具有较好的抗结核杆菌菌活性，适宜于抗菌先导化合研究和制备抗结核药物。

1.一种式Ⅰ化合物的制备方法，其特征在于： 所述化合物的制备方法，是对独山瓜馥木干燥根进行甲醇回流提取，获得独山瓜馥木甲醇浸膏，再对所得甲醇浸膏进行分离和纯化，从而得到所述化合物；所述分离和纯化的方法包括如下步骤：(a)向所述甲醇浸膏中加5％的甲醇水溶液，用可溶解式Ⅰ化合物的有机溶剂进行萃取收集有机相，去除有机溶剂，获得含有式Ⅰ化合物的萃取物；(b)将所述萃取物依次经过硅胶柱层析A、硅胶柱层析B、制备薄层色谱分离得到式Ⅰ化合物；步骤(a)中，可溶解式Ⅰ化合物的溶剂为乙酸乙酯。
2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于：步骤(b)中，进行所述硅胶柱层析A时，采用的硅胶粒度为200-300目，洗脱体积为5500mL，洗脱体积的第1-500mL采用的洗脱液由体积比为10:1的石油醚和乙酸乙酯混合而成，洗脱体积的第501-1000mL采用的洗脱液由体积比为10:2的石油醚和乙酸乙酯混合而成，洗脱体积的第1001-1500mL采用的洗脱液由体积比为10:3的石油醚和乙酸乙酯混合而成，洗脱体积的1501-2000mL采用的洗脱液由体积比为10:4的石油醚和乙酸乙酯混合而成，洗脱体积的2001-2500mL采用的洗脱液由体积比为10:5的石油醚和乙酸乙酯混合而成，洗脱体积的2501-3000mL采用的洗脱液由体积比为10:6的石油醚和乙酸乙酯混合而成，洗脱体积的第3001-3500mL采用的洗脱液由体积比为10:7的石油醚和乙酸乙酯混合而成，洗脱体积的第3501-4000mL采用的洗脱液由体积比为10:8的石油醚和乙酸乙酯混合而成，洗脱体积的第4001-4500mL采用的洗脱液由体积比为10:9的石油醚和乙酸乙酯混合而成，洗脱体积的第4501-5000mL采用的洗脱液由体积比为10:10的石油醚和乙酸乙酯混合而成，洗脱体积的第5001-5500mL采用的洗脱液乙酸乙酯洗脱而成；步骤(b)中，进行所述硅胶柱层析B时，采用的硅胶粒度为200-300目，洗脱液由体积比为10:9的石油醚和乙酸乙酯混合而成；步骤(b)中，进行所述制备薄层色谱时，采用的吸附剂为硅胶，硅胶粒度为200-400目，展开剂由体积比为24:1的二氯甲烷和甲醇混合而成。
3.根据权利要求2所述的方法，其特征在于:步骤(b)中，将所述萃取物进行所述硅胶柱层析A，收集中间产物Fra.I，所述中间产物Fra.I在以体积比为10：9的石油醚和乙酸乙酯混合液作为展开剂，以粒度为100-200目的硅胶作为固定相的薄层层析中，比移值(Rf)为0.52-0.79；再将所述中间产物Fra.F进行所述硅胶柱层析B，收集中间产物Subfra.I3，所述中间产物Subfra.I3在以体积比为10:9的石油醚和乙酸乙酯的混合液作为展开剂，以粒度为200-300目的硅胶作为固定相的薄层层析中，比移值为0.28-0.35；再将所述中间产物Subfra.I3进行所述制备薄层色谱，收集比移值为0.5的样品，获得权利要求1中式Ⅰ所示的化合物。