一种含噻二唑硫醚结构的杨梅素衍生物及其制备方法

本发明公开一种含噻二唑硫醚结构的杨梅素衍生物，其通式如下所示：通式中，R为H、烷基、苄基、4‑(吡啶基)亚甲基、3‑(吡啶基)亚甲基、2‑(吡啶基)亚甲基、5‑(2‑氯吡啶基)亚甲基、5‑(2‑氯噻唑基)亚甲基或邻、间和对位单取代或多取代甲氧基苄基、硝基苄基、甲基苄基、卤原子苄基。含噻二唑硫醚结构的杨梅素衍生物具有较高的抗病毒活性，可作为抑制植物病毒的药物。

1.一种含噻二唑硫醚结构的杨梅素衍生物，其特征在于：其通式如下所示：通式中，R为H、烷基、苄基、4-(吡啶基)亚甲基、3-(吡啶基)亚甲基、2-(吡啶基)亚甲基、5-(2-氯吡啶基)亚甲基、5-(2-氯噻唑基)亚甲基或邻、间和对位单取代或多取代甲氧基苄基、硝基苄基、甲基苄基、卤原子苄基。
2.如权利要求1所述的一种含噻二唑类杨梅素衍生物的制备方法，其特征在于：其制备含噻二唑硫醚类的杨梅素衍生物路线如下：
3.根据权利要求2所述的一种噻二唑类杨梅素衍生物的制备方法，其特征在于：其合成步骤和工艺条件为：(1)以杨梅苷、碘甲烷为原料，碳酸钾为缚酸剂，N,N-二甲基甲酰胺为溶剂，反应，过滤，滤液用水分散，二氯甲烷萃取三次，合并有机层，加压除去溶剂，得到的浓缩液用无水乙醇稀释，搅拌回流至反应液澄清，缓慢加入浓盐酸，待有固体析出后，继续反应，冷却至室温，过滤、常温下干燥，得到粗产物3-羟基-5,7-二甲氧基-2-(3,4,5-三甲氧基苯基)-4H-色烯-4-酮，中间体A；(2)以中间体A和氯乙酸乙酯为原料，丙酮为溶剂，碳酸钾为缚酸剂，在回流条件下反应得到粗产物3-氧乙酸乙酯-5,7-二甲氧基-2-(3,4,5-三甲氧基苯基)-4H-色烯-4-酮，中间体B，(3)以中间体B和水合肼为原料，甲醇为溶剂，在100℃下反应2～2.5h，冷却至室温，静置、过滤，得到中间体2-((5,7-二甲氧基-4-氧代-2-(3,4,5-三甲氧基苯基)-4H-色烯-3-基)氧基)乙酰肼，中间体C；(4)以中间体C、二硫化碳、氢氧化钾为原料，甲醇为溶剂，在100℃下反应16小时，冷却至室温，将反应体系倒入水中，调pH至5左右，有大量固体析出，抽滤，得到粗产物3-((5-巯基-1,3,4-噻二唑-2-基)甲氧基)-5,7-二甲氧基-2-(3,4,5-三甲氧基苯基)-4H-色烯-4-酮，中间体D；(5)以中间体D、烷基、苄基、4-(吡啶基)亚甲基、3-(吡啶基)亚甲基、2-(吡啶基)亚甲基、5-(2-氯吡啶基)亚甲基、5-(2-氯噻唑基)亚甲基或邻、间和对位单取代或多取代甲氧基苄基、硝基苄基、甲基苄基、卤原子苄基，碳酸钾为缚酸剂，乙腈作溶剂，合成相应的目标化合物，