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烷氧基嘧啶拼接3-吡咯螺环氧化吲哚衍生物及其制备方法及应用

烷氧基嘧啶拼接3-吡咯螺环氧化吲哚衍生物及其制备方法及应用

  • 专利类型:发明专利
  • 有效期:不限
  • 发布日期:2021-04-01
  • 技术成熟度:详情咨询
交易价格: ¥面议
  • 法律状态核实
  • 签署交易协议
  • 代办官方过户
  • 交易成功

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  • 技术(专利)类型 发明专利
  • 申请号/专利号 201610573327.7 
  • 技术(专利)名称 烷氧基嘧啶拼接3-吡咯螺环氧化吲哚衍生物及其制备方法及应用 
  • 项目单位 贵州大学
  • 发明人 刘雄利;刘欢欢;王丹丹;杨超;陈智勇;周英;俸婷婷;余章彪; 
  • 行业类别 人类生活必需品
  • 技术成熟度 详情咨询
  • 交易价格 ¥面议
  • 联系人 吴佳琨
  • 发布时间 2021-04-01  
  • 01

    项目简介

    本发明公开了一种烷氧基嘧啶拼接3‑吡咯螺环氧化吲哚衍生物,本发明以各种取代的烷氧基嘧啶拼接3‑烯键氧化吲哚衍生物与肌氨酸,多聚甲醛,在有机溶剂中回流,进行1,3‑偶极子3+2环加成反应,获得烷氧基嘧啶拼接3‑吡咯螺环氧化吲哚衍生物,该类骨架包含潜在的生物活性嘧啶骨架和3‑吡咯螺环氧化吲哚骨架,是一类重要的医药中间体类似物和药物分子类似物,可以为生物活性筛选提供化合物源,对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值,本发明针对这些衍生物对三种肿瘤细胞株进行肿瘤生长抑制活性筛选,证明这些衍生物发现具有一定的抑制肿瘤细胞生长活性,可预期作为抗肿瘤药物用途。
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  • 02

    说明书


    1.一种烷氧基嘧啶拼接3-吡咯螺环氧化吲哚衍生物,其特征在于:该化合物具有如通式(Ⅰ)所示的结构: 具体为如下结构之一:
    2.一种如权利要求1所述的烷氧基嘧啶拼接3-吡咯螺环氧化吲哚衍生物的制备方法,其特征在于:各种取代的烷氧基嘧啶拼接3-烯键氧化吲哚衍生物与肌氨酸及多聚甲醛,按摩尔比为2:3:6的比例在有机溶剂中回流,进行1,3-偶极子3+2环加成反应,获得烷氧基嘧啶拼接3-吡咯螺环氧化吲哚衍生物。
    3.根据权利要求2所述的烷氧基嘧啶拼接3-吡咯螺环氧化吲哚衍生物的制备方法,其特征在于:所述的有机溶剂为乙腈、甲醇、乙醇、丙醇、异丙醇、乙醚、四氢呋喃、苯、甲苯、二甲苯、三甲苯、二氧六环、乙二醇二甲醚、异丙醚、氯仿、二氯甲烷或硝基苯。
    4.根据权利要求2所述的烷氧基嘧啶拼接3-吡咯螺环氧化吲哚衍生物的制备方法,其特征在于:各种取代的烷氧基嘧啶拼接3-烯键氧化吲哚衍生物与肌氨酸,多聚甲醛,按摩尔比为2:3:6的比例,在有机溶剂中的反应温度为50-100℃,反应时间为5-20小时。
    5.一种如权利要求1所述的烷氧基嘧啶拼接3-吡咯螺环氧化吲哚衍生物在制备防治人前列腺癌、人肺癌以及人白血病药物中的应用。
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