杨梅素含氮类衍生物及其制备方法和应用

本发明涉及一种杨梅素含氮类衍生物及其制备方法和用途，其化合物结构有下列通式(III)表示。本发明介绍了以杨梅苷、卤代烷烃、仲胺、六水合哌嗪、芳香酸、取代芳香酸、溴乙酸乙酯、水合肼、芳香醛以及取代芳香醛为原料，经取代、水解和缩合反应合成一系列杨梅素含氮类衍生物。该类化合物对癌细胞有较好的抑制作用，且毒性较小，可用于制备抗癌药物。

1.杨梅素含氮类衍生物，其特征是结构由下列通式(III)表示： R₃为呋喃基。
2.权利要求1所述的杨梅素含氮类衍生物在制备抗癌药物中的应用。
3.按照权利要求1所述杨梅素含氮类衍生物的制备方法，其特征在于通式(III)化合物的制备方法是以杨梅苷、碘甲烷、溴乙酸乙酯、水合肼、醛R-CHO为原料，经取代和缩合反应合成目标产物，其合成反应路线为: 其中R、R₃为呋喃基。
4.根据权利要求3所述的杨梅素含氮类衍生物的制备方法，其特征是经取代和缩合合成，通式(III)的合成方法为：第一步：3-羟基-5,7-二甲氧基-2-(3,4,5-三甲氧基苯基)-4H-色烯-4-酮的制备在圆底烧瓶中加入杨梅苷和K₂CO₃溶于DMF中，搅拌均匀后，缓慢的滴加碘甲烷，室温搅拌60小时，停止反应后，用水分散，用乙酸乙酯萃取，合并有机相，减压浓缩，然后将浓缩物溶于无水乙醇，升温至回流，溶液澄清后，回流下加入浓盐酸，慢慢的有黄色固体析出，继续反应2h，冷却，冰箱放置过夜，过滤，得到粗产物，不需要纯化，直接用于下一步的反应，第二步：3-氧乙酸乙酯-5,7-二甲氧基-2-(3,4,5-三甲氧基苯基)-4H-色烯-4-酮的制备在三口瓶中依次加入第一步的产物，K₂CO₃和无水丙酮，室温搅拌均匀后，滴加溴乙酸乙酯，滴毕，回流反应24小时，停止反应后，冷却至室温，浓缩后倒入冰水中，析晶，抽滤，滤饼用氯仿/水重结晶得到目标产物，第三步：2-((5,7-二甲氧基-4-氧代-2-(3,4,5-三甲氧基苯基)-4H-色烯-3-基)氧基)乙酰肼的制备在三口瓶中依次加入第二步的产物，80％水合肼和无水乙醇，回流反应2h，TCL点板跟踪，直至反应完全，减压浓缩除去大量溶剂后，冷却，有沉淀产生析出，抽滤，滤饼用无水乙醇重结晶得到目标产物，第四步：杨梅素含氮类衍生物的制备在三口瓶中依次加入第三步的产物和醛R-CHO，用无水乙醇溶解，滴入催化量的醋酸，搅拌加热回流2h，TLC点板跟踪，直至反应完全，浓缩反应液，冷却，有大量的沉淀析出，抽滤，滤饼用无水乙醇重结晶得到式(III)化合物其中，R、R₃为呋喃基。